Основна інформація
Назва товару: | Пітавастатин кальцій |
Синоніми: | Пітавастатин Калькуїм; Пітавастатин (кальцієва сіль);монокальціумбіс[(3R,5S,6E)-7-(2-Циклопропіл-4-(4-Фторофеніл)-3-Хінорил)-3,5-Дигідрокси-6-гептеноат](+)а- Фенетиламін Сал; Кальцій (3R,5S,E)-7-(2-циклопропіл-4-(4-фторофеніл)-кінолін-3-іл)-3,5-дигідроксигепт-6-еноат; ПІТАВАСТАТИН КАЛЬЦІЙ 3С-5R ІЗОМЕР ІМП;6-гептеноікацид,7-(2-циклопропіл-4-(4-фторофеніл)-3-кінолініл)-3,5-дигідро |
CAS: | 147526-32-7 |
МФ: | C50H46CaF2N2O8 |
МВТ: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Використання та синтез
Препарати, що знижують ліпіди статинів | Пітавастатин кальцій спільно розроблений двома компаніями Nissan Chemical і Kowa Co.it є першим сумарним інгібітором синтезу ГМГ-КоА редуктази, він відноситься до статинів, знижує здатність печінки виробляти холестерин в основному за рахунок інгібування деяких ферментів печінки під назвою HMGCo-A редуктази, таким чином, покращує підвищений рівень холестерину в крові, в першу чергу використовується для лікування гіпертонії та фаміальної гіперхолестеринемії пацієнтів, його ліпідно-знижений ефект дуже хороший, це найпотужніший ліпідознизуючий препарат до цих пір. |
Опис | Пітавастатин, запущений для лікування гіперхолестеринемії, відноситься до сімейства статинів другого покоління, також відомих як суперстатини через їх підвищення ефективності як агентів зниження холестерину. Як і інші статини, пітавастатин знижує рівень холестерину в плазмі, конкурентоспроможно пригнічуючи ГМГ-КоА редуктазу, що обмежує швидкість ферменту біосинтезу холестерину в печінці. Це більш потужний інгібітор редуктази ГМГ-КоА, ніж раніше продаються статини, і має потенційну користь від того, що CYP3A4 не зазнає значного метаболізму. Пітавастатин синтезується в багатоступінчастій послідовності, включаючи ключовий крок введення дигідроксихептеноатного бічного ланцюга шляхом перехресного зв'язок 3-йодохіноліну проміжного з реагентом алькенілборану. На відміну від розувастатину, пітавастатин має високу біодоступність порожнини рота (~80%). Зв'язування з білками плазми також високе для пітавастатину (>95%), і незалежно від дозування найвищі рівні тканин знаходяться в печінці, її цільовому органі. Після перорального застосування пікова концентрація у плазмі крові досягається на рівні 0,8 год, а середній період напіввиведення становить ~11 год. Пітавастатин лише мінімально метаболізується, головним чином CYP2C8 та CYP2C9, а переважним шляхом виведення батьківського препарату та його метаболітів є шляхом виведення жовчі з подальшою ліквідацією калу. У клінічних дослідженнях пероральні дози 2-4 мг/добу пітавастатину виробляли дозозалежне зниження рівня ЛПНЩ-холестерину на 40-48% від базової лінії у пацієнтів з гетерозиготною геміальною гіперхолестеринемією. У 12-тижневому порівняльному дослідженні з подвійним сліпим пітавастатином (2 мг/добу) був більш ефективним, ніж правастатин (10 мг/добу) у зниженні рівня ЛПНЩ-холестерину (38 і 18% відповідно); однак обидва агенти виробляли аналогічне підвищення ЛПВЩ-холестерину (~9%). Препарат добре переноситься, а побічні реакції були легкими і минущими. |
Вигляд | Від білого до білого порошку |
Популярні Мітки: пітавастатин кальцієвий cas No147526-32-7, Китай, виробники, постачальники, завод, звичай, оптова торгівля
